Синтез и анальгетическая активность 2-арил-3-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-2-азаспиро[3.5]нонан-1-онов
DOI:
https://doi.org/10.17072/2223-1838-2019-1-82-88Abstract
Взаимодействием реактива Реформатского, полученного из метилового эфира 1‑бромциклогексанкарбоновой кислоты и цинка, с азометинами на основе бензо[d][1,3]диоксол-5-карбальдегида синтезированы соответствующие замещенные спироазетидиноны. Установлено, что данные соединения проявляют анальгетическую активность, превышающую таковую для препарата сравнения – метамизола натрия.References
Кириллов Н.Ф., Щепин В.В. / Взаимодействие реактивов Реформатского, полученных из метиловых эфиров 1-бромциклоалканкарбоновых кислот и цинка, с азометинами или азинами // Журнал общей химии. 2005. Т. 75. Вып. 4. С. 629–631.
Щепин В.В., Мелехин В.С., Кириллов Н.Ф. / Взаимодействие реактивов Реформатского, полученных из метиловых эфиров 1-бромциклобутан- и 1-бромциклогептанкарбоновых кислот и цинка, с основаниями Шиффа // Журнал органической химии. 2007. Т. 43. Вып. 11. С. 1637–1639.
Singh G. S., D’hooghe M., De Kimpe N. / Synthesis and reactivity of spiro-fused β-lactams // Tetrahedron. 2011. Vol. 67. P. 1989–2012.
Benfatti F., Cardillo G., Gentilucci L., Tolomelli A. / Synthesis and biological evaluation of unprecedented classes of spiro-β-lactams and azido-β-lactams as acyl-CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors // Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 2007. Vol. 17. No. 7. P. 1946–1950.
Singh G. S., Siddiqui N., Husain A. / Antibacterial and antifungal activities of spiroazetidinones // Indian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2001. P. 253–255.
Turos E., Long T.E., Heldreth B., Leslie J.M., Reddy G.S.K., Wang Y., Coates C., Konaklieva M., Dicky S., Lim D.V., Alonso E., Gonzalez J. / N-Thiolated β-lactams: A new family of anti-Bacillus agents // Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 2006. Vol. 16. No. 8. P. 2084–2090.
Сидоров К. К. / Токсикология новых промышленных химических веществ // М.: Медицина, 1973, вып. 3. С. 47–51.
Eddy N. B., Leimbach D. J. / Synthetic analgesics. II. Dithienylbutenyl- and dithienylbutylamines // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1953. Vol. 107. P. 385-393.
Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармокологических веществ // Москва, 2005. 839 с.
Прозоровский В. Б. / Практическое пособие по ускоренному определению среднеэффективных доз и концентраций биологически активных веществ // СПб.:НПП – Наука, 1992, сс. 81-106.
Беленький М. Л. / Элементы количественной оценки фармакологического эффекта // Л.:Медгиз, 1963. 146 с.
